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辛硫磷屬于磷酸酯類殺蟲劑，屬于膽堿酯酶（ChE），藥劑可與膽堿酯酶發生磷酸化反應，形成共價鍵的磷?；?，影響膽堿的水解，從而破壞神經沖動的正常傳導，使害蟲神經麻痹后死亡。
作用方式多樣化辛硫磷具有觸殺、胃毒雙重作用，對卵也有一定的作用。
蟲譜廣辛硫磷殺蟲譜廣，可煙青蟲、斜紋夜蛾、棉鈴蟲、桃小食心蟲、小菜蛾、菜粉蝶等鱗翅目幼蟲，韭蛆、稻癭蚊等雙翅目害蟲，蚜蟲、灰飛虱、蚧殼蟲等半翅目害蟲，薊馬等纓翅目害蟲，蠐螬、螻蛄、小地老虎等地下害蟲，還可葉螨、貯糧害蟲。
